近日，中国海洋大学教授邵长伦团队在新颖海洋天然药物新资源发现研究领域取得系列进展。相关研究成果以《来源于真菌Aspergillus candidus中的吡咯啉酮并苯并氮杂卓生物碱Asperazepanones A与B的发现、全合成及显著抗炎活性研究》为题发表在《自然》旗下期刊《通讯化学》上。

研究团队从一株海洋来源真菌Aspergillus candius中发现了两个具有6/7/5环系的新骨架生物碱(±)-asperazepanone A和(+)-asperazepanone B。经过团队系统研究证实，(+)-asperazepanone A是真正海洋真菌来源的天然产物，而其对映异构体(±)-asperazepanone A则是在发酵分离过程中形成的人工产物，相关的消旋机理也得到了推导与验证。

上述新颖结构生物碱类天然产物含量低微，药源瓶颈问题限制其深入开发利用。研究团队系统分析其结构特点并进行理性合成路线设计，最终成功实现了(±)-asperazepanone A和(±)-asperazepanone B的高效全合成，为后续衍生物制备、构效关系及系统药效学评价等研究提供重要的物质保障。

初步活性研究发现，(+)-asperazepanone B具有较强的抗炎活性，上述研究为新型抗炎先导化合物的发现提供重要实体分子，也为海洋天然药物资源发现与可持续利用做出有益探索与实践借鉴。

相关工作得到中央高校基本科研业务费、国家优秀青年基金、海洋试点国家实验室鳌山人才、泰山学者青年专家和先正达博士生奖学金等项目的资助。

论文相关信息：

https://doi.org/10.1038/s42004-022-00696-2