|
|
���ֿ����������˾����Ի����� |
|
���գ��п�Ժ�Ϻ�ҩ�����ڿ����������˾�ҩ���о�����ȡ����Ҫ��չ��������һϵ�о������������������˾����Ե��»�������о�������������һ��������ҩ�ﻯѧ��־��(Journal of Medicinal Chemistry)�ϡ�
�����ݸ˾���Helicobacter pylori��Hp����һ������״����ϸ����������θ�ס�θճĤ����ܰ�����֯��MALT���ܰ����ȼ����ķ�������ϵ���С�Hp��Ⱦ�����緶Χ��һ�����ϵ��˿ڣ�Ҳ��ĿǰΨһ��ȷ��Ϊθ���²�����֮һ��ϸ����֬��������������һ�����ʮ����Ҫ�������Ժ�����ѧ���ܵ����ʡ�β-��������ˮø��FabZ����II��֬����ϳ�;��֬����̼���ӳ�ѭ�����е�һ����Ҫ��ø���ǿ���ҩ����Ƶ���Ҫ�бꡣHp��ȾĿǰ��Ҫ����������ҩ���������ײ������صĸ����ã����ײ�����ҩ�ԣ���ˣ���ҪѰ�Ҹ���Ч������ҩ�
�Ϻ�ҩ��������������뽯������������������첩ʿ����������ΰ��ͨ����ͨ��ɸѡ������������HpFabZС�������Ƽ���ͬʱ������HpFabZ��HpFabZ-���Ƽ�������ľ���ṹ��������FabZ�Ĵ������ƻ��ơ��ڴ˻����ϣ������о�Ա���첩ʿ����������ۺ�����ҩ����ơ��л��ϳɡ��ṹ����ѧ�ͷ���ϸ������ѧ������������һϵ�о������������������˾����Ե��»����������ƺϳ�������ϵ�еĻ�����������˶�HpFabZ��ø���ƻ��ԣ����������������İ�������Ũ��С��2 μM�����ⶨ����������Ƽ���HpFabZ������ľ���ṹ��Ϊ��һ������ԣ�������������Ƽ���ø������ṹ��������ϻ�ѧ���п�ķ��������280��С���ӣ�������ɸѡ����ҩ�Է�����ѡ����ʮ��������������˺ϳɺ�������ԣ�����а˸��������нϺõĻ��ԣ������ʣ�hit rate���ߴ�66.7%������һ��������İ�������Ũ��Ϊ0.86 μM����������ʼ�������46����
��Щ�о��ɹ�������Ҫ��ѧ����ֵ��Ϊ����HpFabZ��ҩ������ṩ����Ҫ����Ϣ��ҲΪ���ý���ѧ�Ƽ�������ҩ����о��ṩ�˺õ�ģʽ������Դ���п�Ժ�Ϻ�ҩ���о�����
����ҩ�ﻯѧ��־����
Journal of Medicinal Chemistry����52 (8), pp 2465–2481��Xu Shen��Hualiang Jiang��