近日,记者从中科院广州生物医药与健康院获悉,该院朱强博士组在合成噁唑衍生物方面取得新进展。相关研究成果在《欧洲化学》杂志上发表。
据介绍,噁唑结构单元广泛存在于药物分子、天然产物和功能材料分子中。有关文献显示,多数关于噁唑衍生物的合成方法都存在步骤经济性低等缺点。
异腈是一类重要的有机原料,在钯催化的亚胺基化反应中与钯催化的羰基化反应相似,能够作为一碳单元。研究人员利用零价钯为催化,α-异腈酰胺与卤代烃反应高效地合成了噁唑衍生物。噁唑2位的各种取代基如芳基、烯烃、炔烃等均可以合成。
此方法适用性很广,有效弥补了传统方法的不足,具有很高的原子经济性和步骤经济性。为今后高效地设计合成具有广泛生物活性的杂环化合物奠定了基础。这项研究得到国家自然科学基金的资助。(来源:中国科学报 李洁尉 黄博纯)