如果一种药物能够预防和治疗乳腺癌，而它却存在严重的副作用，那么采用一种新的局部药物传递系统经皮肤给药，就可能使药物有效地吸收。

他莫西芬活性代谢产物——羟基他莫西芬（Endoxifen）是最常用于治疗乳腺癌的激素之一，它也被证明能够预防乳腺癌。

美国芝加哥伊利诺伊大学的研究人员与西北大学的临床医生展开合作，研发出一种Endoxifen的化学囊球。研究显示，这种化学囊球技术要比其他帮助药物穿过皮肤屏障的技术更好。这项研究发表在近期出版的《前瞻功能材料》杂志上。

“Endoxifen直接经由乳房给药可能会减少乳房切除术的病例数量，同时减少口服Endoxifen所产生的不良反应。”芝加哥伊利诺伊大学医药和生物工程副教授Seungpyo Hong说道。

他莫昔芬能干扰雌激素的某些活动，模拟其他雌激素作用，用于治疗某些乳腺癌和卵巢癌。据介绍，Endoxifen是他莫昔芬的活化形式，它必须穿过多层皮肤障碍才能到达能起到预防乳腺癌作用的靶点部位。如果没有渗透促进剂，Endoxifen不能穿越皮肤屏障。

研究人员发明的囊球是一种树枝状的聚合物胶束，其实是一种特殊的气泡，它能够包裹Endoxifen。他们使用无毛小鼠和人类皮肤测试这种囊球穿越皮肤屏障的能力，并将其与未经球囊包裹的羟基他莫西芬进行比较。

结果显示，树枝状的胶束能承载足够的药物，增强皮肤渗透性、控制羟基他莫西芬的释放。而且，与游离的羟基他莫西芬相比，药效并没有降低。

Hong介绍，化学渗透剂（例如酒精或者洗涤剂）是一些能使皮肤渗透性更强的小分子，可能会引起皮肤刺激性。

树枝状的胶束尽管比阳离子脂质体传送药物的速度要慢些，但能以更可控的方式传送药物。

“考虑到目标受众是那些有可能发展成为乳腺癌的患者，药物缓慢释放系统可能会减少给药频率，显著增加患者的用药依从性。”Hong说。（来源：中国科学报 牟一）